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『成分』骨化三醇 calcitriol(妊娠分级: C; D - 如剂量超过美国的每日推荐摄入量)『性状』骨化三醇的化学名称为1,25-二羟胆骨化醇。胶囊呈椭园形，长9.5 mm，糖衣一半为红色，另一半为白色。『类别』其它影响代谢的药物 (Other Agents Affecting Metabolism)本药是人体内维生素D3最重要的代谢活性产物之一，正常情况下，骨化三醇由它的前体2...
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『成分』骨化三醇 calcitriol(妊娠分级: C; D - 如剂量超过美国的每日推荐摄入量)『性状』骨化三醇的化学名称为1,25-二羟胆骨化醇。胶囊呈椭园形，长9.5 mm，糖衣一半为红色，另一半为白色。『类别』其它影响代谢的药物 (Other Agents Affecting Metabolism)本药是人体内维生素D3最重要的代谢活性产物之一，正常情况下，骨化三醇由它的前体25-羟胆骨化醇在肾脏合成。人体每日生理合成的骨化三醇约为0.5-1.0 μg。在骨形成活跃时期(例如生长或妊娠期)，其合成量也略有增加。骨化三醇能促进肠道对钙的吸收，并且调节骨质的钙化。对于严重肾功能衰竭，特别是长期接受血液透析治疗的患者，内源性骨化三醇的合成明显减少甚至完全停止。骨化三醇的缺乏对于肾性骨营养不良症的形成起着关键的作用。口服本药即可恢复肠道对钙的正常吸收，纠正低血钙，缓解肌肉骨骼疼痛。而且有助于恢复或降低过高的血清碱性磷酸酶和甲状旁腺素水平。对于手术后甲状旁腺功能低下，特发性甲状旁腺功能低下和假性甲状旁腺功能低下，服用本药可以缓解低血钙及其临床症状。至于维生素D依赖型佝偻病，其血清骨化三醇水平极低或为零，由肾脏合成的内源性骨化三醇不足，需要本药作替代治疗。对于抗维生素D型佝偻病，虽然长期疗效尚未肯定，服用本药可能有益，某些患者服用后能缓解低血磷症。对于由新生儿肝炎，胆道闭锁，胱氨酸病，钙和维生素D缺乏引起的佝偻病，本药可提供有效的治疗。对于绝经后及老年性骨质疏松症，服用本药能增加肠道钙的吸收，提高血清钙浓度，并减少椎体骨折的发病率。绝经后及老年性骨质疏松症，肾性骨营养不良症(慢性肾功能衰竭，特别是进行血液透析或腹膜透析的患者)，手术后甲状旁腺功能低下，特发性甲状旁腺功能低下，假性甲状旁腺功能低下，维生素D依赖型佝偻病，低血磷性抗维生素D型佝偻病。成人 剂量必须根据血清钙的浓度为标准来调整。肾性骨营养不良症(接受血液透析治疗的患者) 最初剂量为0.25 μg/日。1次/日，连服2-4周。对于血清钙浓度正常或偏低的患者，0.25 μg，每2日1次就足够了。如果服用2-4周后病人的生化指标和临床症状没有明显的改善，可每隔2-4周将用量增高0.25 μg/日。在这段时间内，应每周检测血钙至少2次。因为服用本药后，肠道对钙的吸收能力增加，所以有些患者可以维持低剂量的钙剂补充而保证正常的钙吸收。对于易发生高血钙症的患者，只需补充小剂量的钙剂或不需补充钙。如患者同时使用巴土酸盐或抗癫痫药，则必须提高本药的剂量。绝经后及老年性骨质疏松症 推荐剂量为0.25 μg/次，2次/日。最大剂量可至0.5 μg，2次/日。在用药后第1、第3、第6月监测血钙及血肌酐。正常者可每隔6个月监测。调整剂量期间，需每周监测血钙。甲状旁腺功能低减和佝楼病 最初剂量是0.25 μg，每日清晨服用。如果生化指标和临床症状没有明显改善，可以每隔2-4周提高药物用量。对甲状旁腺功能低下合并吸收不良的患者，可以增加本药的用量。一般治疗要点 ：治疗初期应采用最小剂量。增加用量前必须对血钙浓度进行严密的检测。应评估患者每日钙的摄入量，必要时调整钙的摄入量。当本药的最佳剂量被确定后，需要每月检测血钙浓度。一旦发现血钙超出正常1 mg/100 mL(正常平均值为9-11 mg/100 mL)，就必须大量减少本药用量或停药，直至血钙水平恢复正常。停用钙剂也有助于迅速地恢复血钙水平。有时需考虑是否降低饮食钙的摄入量。出现高血钙时，必须每日检测血钙和血磷的浓度。当血钙浓度恢复正常后，可继续服用本药，但剂量应比以前每天减少0.25 μg。本药对于肠道，肾脏，骨骼内磷的转运也起作用，所以必须根据血磷浓度来调整磷结合剂的用量(血磷的正常浓度 ：2-5 mg/100 mL或0.6-1.6 毫克分子/L)。当高血钙和高血磷症同时存在时(血磷>6 mg/100 mL或1.9毫克分子/L)，可能引起软组织钙化。通过放射学检查能发现钙化灶。对于肾功能正常的患者，长期的高血钙可能合并血清肌酐的升高。虽然通常这是可逆的，但在这些患者中，预防可能导致高血钙的一切因素是非常重要的。肾功能正常的患者服用本药，需要预防脱水。应当保证充足的液体摄入。极少量的角黄素作为赋形剂存在于本药胶囊的外壳中。有报道它与视网膜上黄色结晶的沉积有关，特别是长期服药后。『禁忌』与高血钙有关的各种疾病。只要用量不超过个体生理需求量，就不会出现副作用。其副作用类似于维生素D3过量的症状，即高血钙综合征或钙中毒。症状 相同于维生素D过量的症状。同时服用本药及大剂量的钙和磷可能产生类似的症状。透析液中的高钙浓度可导致高血钙的产生。急性中毒症状表现为恶心，头痛，呕吐，便秘。慢性中毒症状表现为营养不良(乏力，体重减轻)，感觉障碍，可能出现发热，多饮多尿，脱水症状，表情淡漠，生长停止和泌尿道感染。高血钙症可继发肾皮质、心肌、肺和胰脏的钙化。治疗 急性药物过量时可考虑以下处理 ：立即洗胃或诱导呕吐，防止药物的进一步吸收。口服液体石蜡，促进药物经肠道的排泄。反复检测血清钙浓度。如果血钙水平仍高，可选用磷酸盐，皮质激素，利尿剂。消胆胺能降低肠道对脂溶性维生素的吸收，因而可能影响本药的肠道吸收。使用含镁的药物(如抗酸制剂)可能诱发高血镁症，因而对于长期接受血液透析的患者，在使用本药时，应避免合用含镁的药物。治疗抗维生素D型佝偻病时(家族性低血磷症)，患者需要继续服用磷酸盐制剂，由于本药也能促进肠道对磷的吸收，所以应调整磷酸盐制剂的用量。应当教育患者严格地注意饮食，特别是钙剂的使用。避免患者自行服用含钙的非处方制剂。在服用本药时，应当停用其它所有维生素D制剂及其衍生物。避免可能出现的药物作用的累积和高血钙症的发生。生产厂家：上海罗氏制药有限公司双氢速固醇 双氢速变固醇 二氢速甾醇药理及适应症同vitd